一、项目简介

丹参素异丙酯（IDHP）是郑晓晖教授带领团队应用代谢组学方法对系列复方丹参方研究中筛选出的抗心肌缺血效应成分，用于防治心脑血管疾病，有抗炎、抑制自由基、抗氧化、抗衰老、抑制心肌纤维化、具有促进血管新生抗脑缺血、降低脑梗死面积、减少水肿抑制血小板聚集等作用。

本成果在“十一五”国家科技部“重大新药创制”重大专项的资助下，合成工艺、质量控制和药效学研究已较好完成，显示出良好的成药性和开发前景；“十二五”期间，重点研究了IDHP中试合成工艺、制剂工艺及其质量标准，被纳入“重大新药创制”专项项目备选库。获国家发明专利4项、申请国际PCT专利1项。相关研究获陕西省科学技术一等奖2项、陕西高等学校科学技术一等奖3项。

二、成果优势及用途

IDHP发现策略具有先进性，IDHP的化学结构和生物活性已获国家发明专利。IDHP以左旋多巴为原料，以工程发酵菌为催化剂，经过生物合成获得右旋丹参素，通过两步反应合成IDHP。该合成路线简单，原料易得，成本较低，合成生物学技术绿色、无污染。有关IDHP混旋体和光学异构体的合成工艺已获国家发明专利。IDHP不仅在缺血缺氧前后提高心肌组织中高能磷酸化合物的含量，保护心肌细胞，对拮抗PTK787诱导的斑马鱼血管损伤具有显著作用，而且能够抑制NOX2，进而抑制NADPH氧化酶的活性而减少ROS，抑制ISO诱导的大鼠心脏纤维化，从而抑制心脏缺血后的心室重构，说明IDHP可从多个环节抑制缺血所致的心肌损伤。此外，IDHP临床代谢的安全性与有效性已得到充分证实。IDHP制剂为滴丸，具有在基质中分散均匀、分剂量准确、疗效迅速、生物利用度高、可控性好等优点。

目前，已完成了活性成分的筛选、合成、表征及改性和药理学研究。成果成熟度：市场化产品阶段（技术完全成熟，缺乏资金进行产业化）。